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血漿蛋白結合試驗平衡透析裝置

Plasma Protein Binding（PPB）

96孔

平衡透析法測定血漿蛋白結合率是用透析膜將蛋白質溶液與緩沖液分隔開，建立在兩者之間的一種平衡狀態，只有分子量小的藥物小分子可以通過。透析的動力是擴散壓，擴散壓是由橫跨膜兩邊的濃度梯度形成的。透析的速度與膜的厚度、透析的小分子溶質在膜兩邊的濃度梯度及透析溫度等因素有關。平衡透析法能夠直接測出為與蛋白結合的藥物小分子的數量，這是分析蛋白與小分子物質結合的關鍵，從而能夠求出結合位點數及結合常數。

平衡透析法

常用種屬：大鼠，小鼠，犬，猴，人

分析方法：LC-MS/MS

如圖所示，利用半透膜將左右兩室進行分隔，左側加入含藥的蛋白溶液，右側加入空白緩沖液，未被結合的游離藥物可以自由穿過半透膜，孵育一定時間后兩側達到平衡，游離藥物濃度相等，通過測定兩側藥物濃度即可計算得到血漿蛋白結合率。
平衡透析法在測定藥物血漿蛋白結合率具有操作簡單、溫度易于控制、PH值可調、設備成本低廉等優點。但是同時存在達成平衡時間較長、溶液體積會變化，且透析時間過長可能會造成由加熱或代謝引起的被測物質的降解等缺點。因此在利用平衡透析法測定藥物血漿蛋白結合率，或者藥物與蛋白質相互作用時需要與其他的一些方法聯用，才能獲得更準確的作用信息。一般只有血漿蛋白結合率高，分布容積小，消除慢以及治療指數低的藥物在臨床上的這種相互作用才有意義。

3 血漿蛋白結合平衡透析裝置
   匯智泰康針對血漿蛋白結合率測定試驗研發針對性的平衡透析裝置，平衡透析裝置包括2n個透析池和透析池之間的透析膜組成，可以同時對多個樣品進行透析測定，確定游離化合物比例。透析膜（半透膜）選用高分子膜，孔徑可根據客戶需求定制。

匯智泰康可提供產品：

平衡透析裝置，半透膜，不同種屬血漿等。

相關產品：

• 血漿蛋白結合平衡透析裝置

• 透析膜

• 血漿蛋白結合試劑盒-猴血漿

• 血漿蛋白結合試劑盒-比格犬血漿

• 血漿蛋白結合試劑盒-大鼠血漿

• 血漿蛋白結合試劑盒-小鼠血漿

 

ADME服務項目

肝微粒體代謝穩定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細胞代謝穩定性試驗（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代謝表型研究

代謝產物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實驗（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450誘導實驗

血漿蛋白結合率測定

血漿穩定性試驗

跨膜轉運試驗

藥物-藥物相互作用

毒理學研究

ADME相關產品：

Ⅰ相代謝穩定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個酶）

NADPH再生系統

UGT孵育系統

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代細胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構，整合中美兩地的藥物研發技術服務平臺，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證，面向全球企業及研發機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。